| Toote nimi | Saksagliptiini (BMS-477118) |
| CAS-i number | 361442-04-8 |
| Molekulaarvalem | C₁₈H₂₅N₃O₂ |
| Molekulmass | 315,4 g/mol (veevaba) |
| Arengukoodeks | BMS-477118 |
| Välimus | Valge kuni määrdunud{0}}valge/kahvatukollane tahke pulber |
| Puhtus | 98–99% (HPLC järgi) |
| Lahustuvus | DMSO: 2 mg/ml, selge; Vees ja etanoolis ei lahustu |
| UNII | 9GB927LAJW |
| Säilitamistingimused | Lühiajaline-(päevad–nädalad): 0–4 kraadi ; Pikaajaline-(kuud): –20 kraadi |
Toodete kirjeldus
Mis on Saxagliptin BMS-477118?
Saksagliptiin (BMS-477118) on tugev, selektiivne, pöörduv ja suukaudselt aktiivne dipeptidüülpeptidaas 4 (DPP-4) inhibiitor.
Algselt II tüüpi suhkurtõve raviks heaks kiidetud saksagliptiin inhibeerib ensüümi DPP-4, mis pikendab inkretiinhormoonide (GLP-1 ja GIP) poolväärtusaega, stimuleerides seeläbi insuliini sekretsiooni ja pärssides glükagooni vabanemist.
Saksagliptiini BMS-477118 rakendused
1. Heakskiidetud taotlus: 2. tüüpi suhkurtõbi
1.1 Regulatiivse kinnituse olek
| Rakenduse tüüp | Režiim | Tõendid |
|---|---|---|
| Monoteraapia | Täiendus dieedile ja treeningule glükeemilise taseme kontrollimiseks | 3. faasi prooviversioon on kinnitatud |
| Lisage{0}}insuliinile | Saksagliptiin 5 mg + insuliin (± metformiin) | 3. faas (NCT00757588), n=455 |
| Lisage Metformin IR-i- | Saksagliptiin 2,5 mg kaks korda ööpäevas + metformiin IR | 3. faas (NCT00885378), n=166 |
| Lisage Dapagliflozinile- | Saksagliptiin 5 mg + dapagliflosiin 10 mg | Fikseeritud{0}}annuse kombinatsioon Qtern® |
1.2. 3. faasi kliinilised andmed: saksagliptiini + insuliin (NCT00757588)
Mitmekeskuseline, randomiseeritud, topeltpime 3. faasi uuring 455 T2DM patsiendil:
| Lõpp-punkt | Platseebo + insuliin | Saksagliptiin 5 mg + insuliin | Erinevus |
|---|---|---|---|
| HbA1c muutus (kohandatud keskmine) | -0.32% | -0.73% | -0.41% |
| Glükoosi muutus tühja kõhuga | -6,1 mg/dl | -10,1 mg/dl | -4,0 mg/dl |
| Söögijärgne glükoosi AUC | -718,8 mg·min/dl | -4548,5 mg·min/dl | -3,829.7 |
| HbA1c<7% Achievers | 6.7% | 17.3% | +10.6% |
| Insuliini annuse muutmine | +5.01 ühikut | +1.71 ühikut | Säästetud 3,3 ühikut päevas |
1.3 3. faasi kliinilised andmed: saksagliptiin + metformiin (NCT00885378)
3. faasi uuring 166 T2DM-i patsiendil, kelle ravi ainult metformiiniga ei olnud piisav:
| Lõpp-punkt | Platseebo + metformiin IR | Saksagliptiin 2,5 mg kaks korda ööpäevas + metformiin IR |
|---|---|---|
| Glükoosi muutus tühja kõhuga (kohandatud keskmine) | -4,22 mg/dl | -13,73 mg/dl |
| HbA1c<7% Achievers | 24.2% | 37.5% |
| HbA1c Vähem või võrdne 6,5% saavutanutega | 10.7% | 24.6% |
Ohutuse kokkuvõte:
| Sündmus | Platseebo + metformiin | Saksagliptiin + metformiin |
|---|---|---|
| Suurem või võrdne 1 kõrvalnähuga | 34 patsienti | 19 patsienti |
| Seotud kõrvaltoimed | 3 patsienti | 1 patsient |
| Tõsised kõrvalnähud | 1 patsient | 1 patsient |
| Hüpoglükeemia sündmused | 1 patsient | 4 patsienti |
2.Kasutajaotsinguks
| Otsingu eesmärgi tüüp | Tüüpiline päring |
| Heakskiidetud näidustused | "Saksagliptiini diabeet" / "Onglyza" |
| Kliinilise rakenduse andmed | "Saksagliptiini 3. faasi uuring" / "kliinilise uuringu tulemused" |
| Emerging Research | "Saksagliptiini koliit" / "DPP-4 inhibiitori põletik" |
| Kombineeritud teraapia | "Saksagliptiini kombinatsioon" / "Qtern" / "Kombiglyze XR" |
| Ohutusteave | "Saksagliptiini ohutus" / "hüpoglükeemia risk" |
Saxagliptin BMS-477118 ohutuse ja taluvuse eelised
Saksagliptiinil on teiste diabeedivastaste ravimitega võrreldes soodne ohutusprofiil:
| Parameeter | Kasu |
|---|---|
| Hüpoglükeemia risk | Väga madal (glükoosi-sõltuv mehhanism) . |
| Kaaluefekt | Neutraalne (kaal ei tõuse). |
| Kardiovaskulaarne ohutus | Minimaalne kõrvaltoime võrreldes teiste diabeedivastaste ainetega. |
| Talutavus | üldiselt hästi{0}}taluv; platseeboga sarnased kõrvalnähud. |
| Narkootikumide{0}}koostoimed | hästi-iseloomustatud; nõuab annuse kohandamist tugevate CYP3A4 inhibiitoritega. |
Klientide tagasiside
KONTAKTLEHT
1. Päringumeetodid:
E-post:alice@xaheshun.com
Whatspp:+8618509260106
Internetis kiirsuhtlus
2. Kontaktteave:
Nimi: Alice
Telefon:+8618509260106
E-post:alice@xaheshun.com
KKK
K: Mis on saksagliptiini CAS-number ja millist vormi ma vajan?
A:Vaba alus: CAS 361442-04-8 ülduuringute jaoks.
Hüdraat: CAS 945667-22-1 standardviiteks.
Vesinikkloriid (HCl): CAS 709031-78-7 parema vees lahustuvusega in vivo uuringute jaoks.
K: Millistele farmakopöa standarditele teie Saxagliptin API vastab?
V: Meie saksagliptiini API (BMS-477118) on toodetud rangelt kooskõlas kehtivate USP (Ameerika Ühendriikide farmakopöa) ja EP (Euroopa farmakopöa) standarditega. Iga partiiga on kaasas põhjalik analüüsisertifikaat (COA), mis täpsustab selle vastavust rahvusvahelistele kvaliteedikriteeriumidele.
K: Kas teie Saksagliptiini API tarnitakse monohüdraadi või veevaba vormina?
V: Tarnime kaubanduslikult saksagliptiini monohüdraati, mis on termodünaamiliselt stabiilne kristalne vorm, mida kasutatakse uuendaja ravimis (Onglyza). See tagab bioekvivalentsuse ja koostise stabiilsuse segamise ja tablettide valmistamise ajal. Soovi korral saab hinnata kohandatud kristallilisi või amorfseid vorme.
K: Mis on Saxagliptin BMS-477118 kaubandusliku ulatuse võime ja MOQ?
V: Meie tipptasemel-{-{-toetab sujuvat skaleerimistgrammi{0}}skaala näidisedteadus- ja arendustegevuseks/pilootkatseteksmitme{0}}kilogrammise kaubapartiilaiaulatuslikuks-üldiseks tootmiseks. Meie standardne kaubanduslik minimaalne tellimiskogus (MOQ) algab 1 kg-st koos paindliku korraldusega preparaadi varase -etapi arendamiseks.
K: Kas saksagliptiini saab kasutada inimeste ravimiseks?
V: Ei. Ainult uurimistööks.
Kuum tags: saksagliptiini (bms-477118) api, Hiina saksagliptiini (bms-477118) api tootjad, tarnijad, tehas
